藥品名稱: 華法林
藥物別名: 芐丙酮香豆素鈉，華法林鈉
英文名稱: Warfarin
藥品說明: 注射液：50mg、75mg
基本信息
中文名稱：華法林
中文別名：華法令；法華林；殺鼠靈；滅鼠靈；4-羥基-3-(3-氧代-1-苯基丁基)-2H-1-苯并吡喃-2-酮
英文名稱：Warfarin
英文別名：warfarin;3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione;Unifyl;accurb;austyn;
4-hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)-2H-1-benzopyran-2-one;Elixex;Nuelin;X 115;zoocoumarin;duraphy;
4-hydroxy-3-[(1RS)-3-oxo-1-phenylbutyl]coumarin;Slo-PhyllinTM;(RS)-3-(α-acetonylbenzyl)-4-hydroxycoumarin;
unidur;1,3-dimethylxanthine;rac-4-hydroxy-3-[(1R)-3-oxo-1-phenylbutyl]-2H-1-benzopyran-2-one;
2H-1-Benzopyran-2-one, 4-hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)-;asmax
CAS號：81-81-2
分子式：C19H16O4
精確質(zhì)量：308.10500
PSA：67.51000
LogP：3.60960 [1]
物化性質(zhì)
外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末
密度：1.307 g/cm3
熔點：162-164°C(lit.)
沸點：356°C
閃點：188.8oC
儲存條件：庫房通風低溫干燥，與食品原料分開儲運
安全信息
包裝等級：I
危險類別：6.1(a)
危險品運輸編碼：UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany：3
危險類別碼：R61; R48/25; R52/53
安全說明：S53-S45-S61-S52
RTECS號：GN4550000
危險品標志：T
用途 抗凝血性殺鼠劑。作用機制是抑制維生素K1，在動物內(nèi)阻礙血液中的凝血酶原的合成。主要用于居住區(qū)、糧庫、家禽飼養(yǎng)場殺滅家鼠。將配制的毒餌投入在鼠類經(jīng)?；顒拥牡胤剑刻鞕z查，吃掉補投，全吃加倍，連續(xù)1周，供鼠食取。投藥3d后發(fā)現(xiàn)死鼠，1周內(nèi)出現(xiàn)高峰。
用途 該品為抗凝血型殺鼠劑，在全世界廣泛使用，主要用于殺滅小家鼠，大家鼠、褐家鼠等家棲鼠，也可用于滅野鼠。殺鼠靈的作用方式是進入鼠體后表現(xiàn)抗凝血作用，使鼠體內(nèi)出血而致死。一般投餌后三周內(nèi)滅鼠率可達90%以上。該品也用作口服抗凝血藥。稱華法林鈉，用于防治血栓栓塞性疾病。
化學性質(zhì) 外消旋體為無色、無臭、無味的結晶。m.p.159～161℃。易溶于丙酮，能溶于醇，不溶于苯和水。烯醇式呈酸性，與金屬形成鹽，其鈉鹽溶于水，不溶于有機溶劑。烯醇乙酸酯的m.p.117～118℃，酮式m.p.182～183℃。
生產(chǎn)方法 由苯甲醛與丙酮合成芐叉丙酮，再與4-羥基香豆素縮合制得殺鼠靈。商品有98%原粉，2.5%母粉和0.025毒餌。純粉由淀粉和原粉均勻混合而成。毒餌由玉米粉等糧食與母粉和警戒色混勻后擠壓烘干成條形，也可用母粉和石蠟混合制成蠟塊毒餌。
生產(chǎn)方法 4-羥基香豆素的制備 以水楊酸為原料， 先與甲醇進行酯化，然后用醋酐于40℃?；?，再在金屬鈉作用于下240～250℃閉環(huán)、酸化合成4-羥基香豆素。也可通過水楊酸和氯化亞砜經(jīng)?；?、環(huán)化、酸化制得。
取代丁烯-[3]-酮-[2]-的制備 苯甲醛與丙酮在氫氧化鈉存在下縮合制得。
殺鼠靈的合成 將上述2個中間體在吡啶中回流24h，除去吡啶，注入水中，用鹽酸酸化至pH值約2，放置，固化，重結晶，得殺鼠靈。
毒性 對家鼠急性LD503mg/kg (14mg/kg)，另有報道小鼠急性經(jīng)口LD50為374mg/kg，對狗的LD100為20～50mg/kg （200～300mg/kg），對貓的LD100為5mg/kg。對雞、鴨、牛、羊毒力較小，對豬、狗、貓較敏感。
類別 農(nóng)藥
毒性分級 劇毒
急性毒性 口服-大鼠 LD50: 1.6 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3 毫克/公斤
可燃性危險特性 可燃; 火場中可排放劇毒煙霧
儲運特性 庫房通風低溫干燥; 與食品原料分開儲運
滅火劑 砂土、干粉、泡沫
職業(yè)標準 TWA 0.1 毫克/立方米; STEL 0.3 毫克/立方米
本品是香豆素類抗凝劑的一種，在體內(nèi)有對抗維生素K的作用?？梢砸种凭S生素K參與的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的在的合成。對血液中已有的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ并無抵抗作用。因此，不能作為體外抗凝藥使用，體內(nèi)抗凝也須有活性的凝血因子消耗后才能有效，起效后作用和維持時間亦較長。主要用于防治血栓栓塞性疾病。
