厄貝沙坦
【CAS 號】：138402-11-6
【含 量】：99%
【外 觀】：白色粉末
【產品級別】：醫(yī)藥級..
【質量標準】：usp
【包 裝】：25/紙板桶
【價 格】：600元/KG
中文同義詞: 2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮;厄貝沙坦;2-丁基-3-[鄰-1H-5-四唑基苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮;伊貝沙坦;依貝沙坦;安普諾維膜衣錠;2-丁基-3-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1'-聯苯]-4-基]甲基]-1,3-二氮雜螺[4.4]壬-1-烯-4-酮;依比沙坦
英文名稱: 3-Butyl-2-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-2,4-diazaspiro[4.4]non-3-en-1-one
英文同義詞: 3-butyl-2-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-2,4-diazaspiro[4.4]non-3-en-1-one;2-BUTYL-3-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1,3-DIAZASPIRO[4.4]NON-1-EN-4-ONE;IRBESARTAN;BMS-186295;AVAPRO;APROVEL;SR-47436;Lrbesartan
分子式: C25H28N6O
分子量: 428.53
抗高血壓藥物：厄貝沙坦是一種血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑，血管緊張素Ⅱ受體分為AT1、AT2兩種，厄貝沙坦通過選擇性阻斷AnglI的AT1受體，能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1)，對AT1的拮抗作用是AT2的8500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調節(jié)和鈉平衡有關的離子通道。厄貝沙坦還能減少心肌的電重構，從而減少高血壓病人的致死率，是目前治療高血壓及心血管疾病最有效的藥物。
血管緊張素拮抗劑(簡稱ARB)多應用于臨床高血壓及糖尿病腎病的治療。目前國內治療高血壓的藥物根據作用部位不同分為血管緊張素轉換酶抑制劑(簡稱ACEI)，鈣拮抗劑，β-受體阻滯劑等幾種，相比而言，ARB具有較好的降壓療效，而厄貝沙坦是一種新型的血管緊張素拮抗劑具有明確的降壓作用，并有抑制左室肥厚保護腎臟等重要作用。
據國外資料報道口服厄貝沙坦后能迅速吸收，生物利用度為60-80%，不受食物的影響。血漿達峰時間為1-1.5小時，血漿蛋白結合率為90%，消除半衰期為11-15小時。三天內達穩(wěn)態(tài)。通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明，主要由細胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。
由杭州賽諾菲安萬特民生制藥有限公司生產的厄貝沙坦(安博維)于2007年3月8日獲得了SFDA批準用于治療合并高血壓的2型糖尿病腎病,從而成為中國第一個擁有此適應證的抗高血壓藥物。
化學性質：從96%乙醇結晶，熔點180-181℃。
用途： 抗高血壓藥物。血管緊張素Ⅱ-l型(AⅡ1)-受體拮抗劑。用于治療高血壓。
生產方法
方法1：1-(芴基甲氧基羰基氨基)環(huán)戊羧酸(I)對4-(2-苯氰基)芐胺進行酰胺化反應，生成物(Ⅲ)再水解脫去N上的保護基，得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和原丁酸三乙酯縮合環(huán)合，得到化合物(V)，再和疊氮鈉反應形成四唑，即得依比沙坦。
方法2：1-(芴基甲氧羰基氨基)環(huán)戊羧酸(I)和化合物(Ⅳ)縮合，生成物除去N上的保護基得化合物(Ⅷ)，再和原戊酸三乙酯反應，即得產物。
降血壓系列：馬來酸依那普利* 替米沙坦* 賴諾普利（二水）* 阿替洛爾 *氨氯地平* 厄貝沙坦 * 硝苯地平 * 尼群地平 * 雷米普利
